Liberación controlada de florfenicol desde matrices poliméricas biodegradables

Abstract

La liberación controlada de fármacos representa una plataforma de gran interés en términos de optimizar el número de dosis y disminuir los efectos secundarios como algunas de las ventajas más importantes. La utilización de matrices poliméricas permiten la obtención de sistemas con variadas geometrías y características fisicoquímicas. Además, este tipo de materiales representan una oportunidad para sistemas estímulo-respuesta en circunstancias fisiológicas específicas. En el presente trabajo, se investigaron diferentes sistemas poliméricos para la liberación controlada del antibiótico, de amplio espectro, florfenicol. Este es utilizado en la industria veterinaria para combatir enfermedades infecciosas en diferentes especies. El alto número de dosis requerido y la dificultad para preparar formulaciones adecuadas convierten al florfenicol en un excelente candidato para el diseño de sistemas de liberación controlada. La utilización de polímeros otorgó la versatilidad necesaria para explorar diferentes geometrías y tamaños, teniendo en cuenta distintas vías de administración. Se emplearon polímeros de diferentes fuentes y con una biocompatibilidad asegurada. Se lograron diseñar matrices poliméricas con diferentes estructuras: nanopartículas, micropartículas, macropartículas o beads, e implantes. Se utilizaron polímeros sintéticos como el PLGA y poli(metacrilatos) de la serie Eudragit. También se evaluaron polímeros naturales como el alginato y la pectina. Se ensayaron diferentes técnicas de síntesis como la emulsión-evaporación de solvente, gelación iónica e inversión de fases. Se lograron variadas características en términos de encapsulación/atrapamiento del principio activo y los perfiles de liberación .Los sistemas poliméricos desarrollados en la presente investigación representan nuevas y promisorias herramientas para el diseño y aplicación de nuevas terapias de florfenicol.

Controlled drug release represents a scientific and technological platform of great interest in the human and animal healthcare fields. The possibilities of optimizing doses and reducing secondary effects are some of the main advantages. Between the developed technologies of controlled drug release, the use of polymeric matrix has become an important option. Polymers exhibit a great variety of chemical structures and allow the design of systems with different geometries and physicochemical properties. Furthermore, stimuli-responsive polymeric materials are able to release the active principle in the specific conditions of the physiological media.In the present work, different polymeric systems were investigated for the controlled release of the antibiotic florfenicol. This active principle is a broad spectrum antibiotic widely used in the veterinary industry against different kind of infections. The principal problems of conventional florfenicol administration are related with the high number of required doses and concentrated formulations preparation. Controlled drug release polymeric systems allowed exploring different geometries, sizes and administration pathways. Biocompatible polymers of different sources were used. Different polymeric structures were designed: nanoparticles, microparticles, macroparticles or beads and in situ formed implants. Both synthetic polymers such as PLGA and Eudragit poly(methacrilates) and natural polymers like alginate and pectin were used. Different synthesis techniques were assessed such as emulsion-solvent evaporation, ionic gelation and phase-inversion. The different polymeric systems presented a variety of characteristics in terms of size, drug entrapment and drug release profiles. The systems developed in the present work represent promising tools for new therapies design for florfenicol administration.